Розроблення лікарського засобу на основі еметину
Автор: Нестеренко Ольга Миколаївна
Кваліфікаційний рівень: магістр
Спеціальність: Фармацевтична біотехнологія
Інститут: Інститут хімії та хімічних технологій
Форма навчання: денна
Навчальний рік: 2021-2022 н.р.
Мова захисту: українська
Анотація: Нестеренко О.М., Заярнюк Н.Л. (керівник). Розробка лікарського засобу на основі еметину. Магістерська робота. – Національний університет «Львівська політехніка», Львів, 2021 Розширена анотація Еметин є одним з відомих рослинних алкалоїдів, котрий використовується як достатньо відомий протипрозойний засіб, що має протиамебну дію, спричинену здатністю препарату викликати в амеб дегенерацію ядер, ретикуляцію цитоплазми і порушення механізмів трансляції білків. Однак еметин не є препаратом першого вибору і застосовується як препарат резерву при важких формах кишкового і позакишкового амебіазу. Це пов’язано з побічними діями еметину, серед яких найбільш поширені нудота, блювота, болі в м’язах. Одним з побічних ефектів еметину є несприйняття організмом алкоголю через здатність препарату блокувати альдегіддегідрогеназу[1]. Ця властивість еметину і, зокрема еметину гідрохлориду, стала основою для його застосування як засобу аверсивної діїу терапії алкогольної залежності. Огляд різних терапевтичних схем та методів лікування, дає можливість зробити висновки, що використання еметину для лікування алкогольної залежності є досить ефективним методом[2]. За результатами аналізу фармацевтичного ринку України, було визначено, що на ринку не вистачає лікарських засобів (ЛЗ) проти алкоголізму від вітчизняного виробника, особливо на рослинній сировині, тому створення такого ЛЗ є актуальним. Відомі різні лікарські форми та комбінації сполук еметину, як прототип було обрано гранули як ефективну і зручну форму виготовлення[3]. Еметин є алкалоїдом, що міститься у корені іпекакуани (Carapichea ipecacuanha) [4]. Використання рослинної сировини дає можливість здешевити витрати на виробництво, тому як вхідну сировину для одержання лікарського засобу було вибрано корінь іпекакуани. Мета роботи: створення лікарського засобу на основі еметину у вигляді гранул для застосування у лікуванні алкоголізму, використовуючи як вихідну сировину корінь іпекакуани. Об’єкти дослідження: корінь іпекакуани; екстракт еметин гідрохлориду, одержані з кореня іпекакуани; готові гранули. Сфера досліджень – фармація, промислова фармація; фармацевтична біотехнологія. Результати досліджень: Розроблено склад та запропоновано спосіб виготовлення ЛЗ на основі еметину гідрохлориду у формі гранул для застосування у терапії алкогольної залежності. На основі аналізу наукових публікацій щодо застосування еметину у терапії алкоголізму, та огляду патентів вибрано склад ЛЗ. Діючими речовинами є екстраговані з кореня іпекакуани алкалоїди, основним з яких є еметин у вигляді еметину гідрохлориду. Допоміжними речовинами є полівінілпіролідон – у складі грануляту та еудрагіт для оболонки гранул. Гранулят еметину гідрохлориду для лікування і профілактики алкоголізму має містити 70-90 % еметину гідрохлориду, полівінілпіролідон і еудрагіт. Вибрано корінь іпекакуани як вихідну лікарську рослинну сировину (ЛРС) для виробництва. Вміст алкалоїдів у досліджуваних пробах було визначено згідно вимог Фармакопеї. За допомогою якісних реакцій та тонкошарової хроматографії проведено якісний аналіз ЛРС та встановлено кількісне визначення алкалоїдів – 2,5% у висушеній подрібненій сировині. Запропоновано лабораторну методику та одержано зразки, проведено їх органолептичний контроль.На основі аналізу патентної документації вибрано спосіб одержання ЛЗ на основі еметину у формі гранул. Представлено блок-схему та принципову технологічну схему одержання гранул на основі еметину. Проведено необхідні матеріальні розрахунки. Магістерська кваліфікаційна робота включає економічну частину, в які представлено розрахунки затрат на весь комплекс науково-дослідних робіт в лабораторних умовах за розробленою методикою. Ключові слова: еметин гідрохлорид, корінь іпекакуани, терапія алкоголізму.